Improved Anticancer Effect of L-778,123, a Farnesyl-transferase Inhibitor

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 06, Seite 920 (2015))

Ghasemi S | Ghanbarzadeh S | Mozaffari S | Davaran S

Improved Anticancer Effect of L-778,123, a Farnesyl-transferase Inhibitor / Use of PEGylated Fe3O4 Nanoparticles · Ghasemi S, Ghanbarzadeh S, Mozaffari S, Davaran S · ¹Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Guilan University of Medical Sciences, Rasht, Iran und Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, Tabriz University of Medical Sciences, Tabriz, Iran und ³Department of Radio Pharmacy, Faculty of Pharmacy, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran und Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy, Tabriz University of Medical Sciences, Tabriz, Iran und Department of Medical Nanotechnology, Faculty of Advanced Medical Science, Tabriz University of Medical Sciences, Tabriz, Iran
L-778,123 ist ein Farnesyl-transferase Inhibitor und ein potentes Antikrebsmittel. Aber die Entwicklung dieser Verbindung wurde wegen starker Zytotoxizität wie Thrombozytopenie und Neutropenie eingestellt. Das Ziel dieser Studie war es, die negativen Nebenwirkungen von L-778,123 durch die Verwendung von PEGylierten Fe3O4-Nanopartikeln zu senken. L-778,123 (ein Imidazol enthaltender FTase-Inhibitor) als Antikrebsmittel wurde mit vorbereiteten PEGylierten Fe3O4-Nanopartikeln verkapselt. Nanopartikel wurden durch Verwendung von Schwingprobenmagnetometer (VSM), Transmissionselektronenmikroskopie (TEM), Röntgenbeugung (XRD) und Fourier-Transformations-Infrarotspektroskopie (FT-IR) Verfahren gekennzeichnet. Einschlussrate, Freisetzungsprofil und Zytotoxizität von freiem L-778,123 und L-778,123-beladenen magnetischen Nanopartikeln wurden in vitro mit menschlichen Dickdarm- (HT-29) und Lungen- (A549) Krebszelllinien durch MTT-Test ausgewertet. Die Einschlussrate präparierter PEG ...